~(99)Tc~m-MPAQ的合成及其生物分布

时间:2022-07-27 17:03:19
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关键字:MPBDA类似物,脑灌注显像剂,99Tcm-MPAQ
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摘要: 为寻找新的99Tcm脑灌注显像剂,对99Tcm MPBDA进行了结构修饰。在制备N (2 巯基丙基) 1,2 苯二胺(MPBDA)基础上合成了三齿配体8 [N (2 巯基丙基)] 氨基喹啉(MPAQ),产物经IR,1HNMR,MS及元素分析等表征确认。以氯离子为单齿配体,用直接标记法制备了99Tcm MPAQ,确定了最佳标记条件,测定了标记物的稳定性和脂溶性。实验结果表明,99Tcm MPAQ放化纯在96%以上,室温下在水溶液中稳定6h以上,脂溶性比99Tcm MPBDA的大。生物分布试验结果表明,99Tcm MPAQ生物性质没有99Tcm MPBDA的好,但它可以穿过正常的血脑屏障,有一定的脑摄取(1.55%/g)和脑滞留(注射后30min仍有初始摄入量的62%)。

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