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选择三齿配基L1，L2，L3及L4（L1 =组氨酸, L2 =次氮基三乙酸，L3= 2-吡啶甲基胺N, N-二乙酸，L4 =二（2-吡啶甲基）-胺）作为双功能螯合剂可以连接受体、多肽、蛋白等靶向分子，用于设计合成新的以[188Re(CO)3]+为核心的放射性药物。标记实验表明，4个配基的浓度在1×10-5～1×10-4mol/L，反应时间为30min时，放射化学产率大于90％，用HPLC分离后，放射化学纯度大于95％。电泳实验表明，配合物显示不同的价态。稳定性实验表明，4种配合物在体外稳定，24h几乎不发生分解。组氨酸与半胱氨酸竞争实验说明，24h内4个配合物很难发生配基与半胱氨酸的交换反应，而在组氨酸溶液中，除L2形成的配合物相对来说不稳定外，其它3个较稳定。是否在体内有很高的稳定性，还需实验进一步证实。小鼠动物试验表明，4个配合物均能较快地从血液和多数组织器官中清除，主要在肝和肾中浓集，是较理想的双功能螯合剂。

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《铼羰基化合物的制备及其在小鼠体内的生物分布》

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文件号：081770

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