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摘要： 制备177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer和177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer，并对其体内外性质进行比较。TLC和HPLC分析结果表明，在pH=5.0和100 ℃条件下反应15～20 min，2种标记物的标记率均大于95%，并且在室温条件下2种标记物均保持良好的体外稳定性。HPLC分析结果和脂水分配系数lg P测定结果证实，177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer的脂溶性高于177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer。生物分布实验数据显示，注射后4 h，除了血液和脾，177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer在其它组织中的摄取明显高于177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer，177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer的体内稳定性远好于177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer。Bz-DOTA更适于作为双功能螯合剂用于RGD dimer的177Lu标记。 

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《177Lu-DOTA/DTPA-Bz-Cys-RGD dimer的制备及正常鼠体内生物分布 》

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文件号：081633

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