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对64Cu标记超顺磁性氧化铁纳米粒子SPION-dopa-PEG-DOTA/RGD的标记及纯化条件进行探索，并根据其在小鼠体内的生物分布研究结果，揭示其主要的代谢方式。通过对标记过程中配体浓度、温度、时间等条件的改变，探究64Cu标记SPION-dopa-PEG-DOTA/RGD的最优条件；并采用二乙基三胺五乙酸（DTPA）螯合标记混合物中游离的64Cu，经PD-10柱纯化后得到放化纯较高的标记物；采用快速薄层层析法测定标记物的标记率和放化纯；分别测定了标记物的体外稳定性和脂水分配系数；将64Cu标记的氧化铁纳米粒子经尾静脉注射到正常鼠的体内，分别于注射后不同时间点取各脏器，称重、测定放射性计数率，计算每克组织的百分注射剂量率(%ID/g)。经条件优化后得到的64Cu-SPION-dopa-PEG-DOTA/RGD的标记率为63%，PD-10柱纯化后放化纯大于95%，水溶性良好，且放化纯在标记后12 h内在磷酸盐缓冲液和人血清白蛋白中表现出了较高的稳定性；动物体内生物分布实验显示，该标记物在小鼠体内主要经肝脏代谢，肾脏排泄，血液中放射性清除较快。该标记物可用于后续的PET/MRI双模态显像的研究。

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《超顺磁性氧化铁纳米粒子SPION-dopa-PEG-DOTA/RGD的64Cu标记、纯化及生物分布》

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文件号：081056

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